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天然药物化学课题组Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂及其抗心肌炎活性研究新进展
2019年09月12日 10:47  点击:[]

近日,我院天然药物化学课题组Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂及其抗心肌炎活性研究方向取得新进展,研究成果发表在期刊Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry (SCIIF=4.293)上,该工作主要由江成世、朱孔凯、孟宁及第二军医大学庄春林四位老师共同完成,孟宁副教授及张华教授为通讯作者。

https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14756366.2018.1461856

该研究利用FP筛选方法对药物化学团队实验室化合物库进行筛选,发现并合成了首个具有亚胺香豆素-苯并噻唑结构类型的Keap1-Nrf2 PPI抑制剂ZJ01。通过表面等离子共振(SPR)方法对该化合物与Keap1的结合进行了验证,利用分子对接(C)和分子动力学模拟对ZJ01Keap1的结合模式进行研究。体外、体内实验均表明该化合物可以调控Nrf2向核内转移并抑制炎性因子TNF-IL-1βIL-6 mRNA的产生。研究表明,化合物ZJ01可作为药物先导物用于抗AD等与氧化应激相关疾病药物研发中,并为Keap1-Nrf2 PPI抑制剂的设计提供新的分子骨架。

附:论文第一作者简介

江成世,男,副教授,博士毕业于中国科学院上海药物研究所,现主要从事创新药物先导化合物的设计、合成研究。先后主持国家自然科学基金项目2项,山东省自然科学基金省属优青项目1项、省公关项目1项,及上海市科研计划项目1项,发表第一作者或通讯作者SCI论文42篇,授权专利3项。

 

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